Farmacocinética: El Viaje del Fármaco en el Organismo

Definición: El término «farmacocinética» proviene del griego «kínesis», que significa ‘movimiento’. Se refiere al efecto que el organismo causa sobre el fármaco y comprende los siguientes procesos:

• Liberación o Vía de Administración: El proceso inicial por el cual el fármaco es liberado de su forma farmacéutica y puesto a disposición para la absorción.
• Absorción: El paso del fármaco desde el sitio de administración al torrente sanguíneo.
• Distribución: El transporte del fármaco desde la sangre a los diferentes tejidos y órganos del cuerpo.
• Biotransformación o Metabolismo: La modificación química del fármaco por parte del organismo, generalmente en el hígado, para facilitar su eliminación.
• Excreción: La eliminación del fármaco y sus metabolitos del cuerpo, principalmente a través de los riñones o el hígado.

Vías de Administración de Fármacos

Definición: Es el medio por el cual un fármaco puede administrarse en una cavidad o tejido para su posterior absorción y distribución, buscando alcanzar su sitio de acción.

Tipos de Vías de Administración

Vías Enterales

Se administran en alguna parte del tracto digestivo.

• Vía Oral

  La vía más comúnmente utilizada debido a su comodidad para el paciente. Su principal desventaja es la lentitud para alcanzar las concentraciones terapéuticas adecuadas en los tejidos para lograr el efecto deseado. Ejemplos: jarabes, suspensiones, emulsiones, pastillas, cápsulas y tabletas.

• Vía Sublingual

  Se refiere a tabletas que se colocan debajo de la lengua. Limitada a fármacos liposolubles, permite una absorción rápida al evitar el primer paso hepático.

• Vía Anal (Rectal)

  Similar a la vía sublingual, la absorción del medicamento es rápida. Requiere asistencia y consiste en la introducción de supositorios en la cavidad anal. Se utiliza en lactantes y en personas con intolerancia a la vía oral o con vómitos.

Vías Parenterales

Se administran en un tejido o cavidad no relacionada con el sistema digestivo, generalmente mediante inyección o aplicación tópica.

• Vía Cutánea (Tópica)

  El medicamento se aplica sobre la superficie de la piel y debe ser liposoluble para su absorción local o sistémica. Ejemplos: pomadas, cremas, pastas, parches transdérmicos.

• Vía Oftálmica

  Se refiere a la aplicación de gotas o pomadas en los ojos para efectos locales.

• Vía Ótica

  Administración de gotas en el conducto auditivo externo para tratar afecciones locales.

• Vía Nasal

  Aplicación de medicamentos en las fosas nasales mediante aerosoles y goteros, para efectos locales o sistémicos.

• Vía Vaginal

  Se refiere a la administración de cápsulas, óvulos o geles cremosos en el canal vaginal para efectos locales.

• Vía Intradérmica

  Estos medicamentos generalmente requieren una absorción lenta. Se administran mediante una inyección con una aguja corta de pequeño calibre, introduciéndola en la dermis en un ángulo de 10 a 15°. Se precisa ayuda profesional y se usa comúnmente para pruebas de alergia o vacunas.

• Vía Intramuscular

  Es la aplicación de sustancias líquidas y suspensiones a través de una inyección profunda en el músculo. La aguja es más larga y de mayor calibre. La aguja debe introducirse en el músculo con un ángulo de 90°.

• Vía Intravenosa

  Es la vía de administración más rápida. No hay absorción del fármaco, ya que se deposita directamente en el torrente sanguíneo mediante un catéter, permitiendo un efecto inmediato.

Absorción Farmacológica: El Paso a la Sangre

Definición: El proceso por el cual un medicamento pasa del lugar donde se administró a la sangre.

Su velocidad de absorción depende de varios factores:

• La más rápida: La vía intramuscular.
• La más lenta: La vía oral.

Es importante destacar que en la vía intravenosa no existe el proceso de absorción, ya que el medicamento se deposita directamente en el flujo sanguíneo.

Factores que Intervienen en el Proceso de Absorción

• Sustancias administradas junto con el medicamento (interacciones).
• La dosis (a mayor dosis, mayor absorción).
• La acidez estomacal puede disminuir el proceso de absorción de ciertos fármacos.
• Irrigación sanguínea en el sitio de administración.
• Alteraciones en el sitio de administración (ej. infecciones, úlceras) que pueden afectar la permeabilidad.

Distribución de Fármacos: Del Torrente Sanguíneo a los Tejidos

Definición: Después de la absorción, es la transferencia de un medicamento de la sangre a las células de los tejidos a través del líquido extracelular. Es importante señalar que no se alcanzan concentraciones uniformes del fármaco en todos los órganos y tejidos.

Factores que Influyen en la Distribución

• Circulación

  La cantidad de vasos sanguíneos y la velocidad del flujo sanguíneo influyen directamente en la rapidez y extensión de la distribución del fármaco a los tejidos.

• Peso Corporal

  Los fármacos se distribuyen en la grasa y el agua corporales. En personas de mayor peso, un fármaco se distribuye en menor concentración comparado con personas de complexión delgada. Por ello, un individuo de mayor peso puede requerir una dosis más elevada para alcanzar la concentración terapéutica necesaria.

• Edad

  La masa muscular y la altura disminuyen a medida que se envejece, lo que ocasiona que los fármacos se distribuyan con mayor rapidez y alcancen concentraciones más altas en los tejidos. Por esta razón, en ocasiones a las personas de la tercera edad se les indican dosis más bajas.

Farmacodinamia: Cómo los Fármacos Actúan en el Cuerpo

Definición: Derivada de la palabra griega “dynamis” que significa ‘poder’, es la disciplina que estudia los efectos biológicos que los medicamentos tienen sobre el cuerpo humano. Estos efectos se pueden clasificar en varias categorías:

• 1. Facilitación o Bloqueo

  Algunos medicamentos, como la acetilcolina, facilitan la contracción muscular, mientras que los bloqueadores neuromusculares impiden esta contracción.

• 2. Estimulación o Depresión

  Los fármacos pueden intensificar reacciones fisiológicas (como la cafeína, que estimula el sistema nervioso) o deprimir funciones celulares (como los ansiolíticos y ciertos anestésicos).

• 3. Acción Mecánica o Química

  Los medicamentos pueden ejercer efectos a través de mecanismos simples. Por ejemplo, los antiácidos estomacales actúan químicamente al aumentar el pH del estómago, mientras que los emolientes actúan mecánicamente al prevenir la evaporación del agua en la piel.

• 4. Reemplazo

  Algunos medicamentos, como la insulina, reemplazan funciones químicas que el cuerpo no puede realizar de manera natural, siendo esenciales para el metabolismo de los azúcares en pacientes diabéticos.

• 5. Eliminación de Microorganismos

  Los antibióticos y otros medicamentos antimicrobianos tienen funciones específicas para eliminar patógenos sin causar efectos adversos significativos en el paciente, como destruir la pared celular de las bacterias para combatir infecciones.

Interacciones Farmacológicas: Efectos Combinados de Medicamentos

Definición: Una interacción farmacológica es el efecto que un fármaco tiene sobre otro, modificando su acción o sus efectos. Esto puede resultar en un aumento o disminución de la eficacia, o en la aparición de efectos adversos.

Factores que Favorecen las Interacciones Medicamentosas

• Consumo de Fármacos de Diferentes Fuentes

  Un individuo que sigue un tratamiento con su médico general y al mismo tiempo acude a una consulta con un odontólogo puede recibir otra prescripción médica, lo que aumenta el riesgo de interacciones si no hay una coordinación adecuada.

• Enfermedades Subyacentes

  Ciertas patologías pueden crear las condiciones propicias para que se produzcan interacciones medicamentosas, alterando el metabolismo o la eliminación de los fármacos.

• Predisposición Genética

  Existen personas genéticamente predispuestas que pueden favorecer las interacciones de los medicamentos, como ocurre en individuos con un metabolismo lento de ciertos químicos en su organismo, lo que lleva a una acumulación del fármaco.

Factores que Modulan la Respuesta a los Fármacos

La respuesta de un individuo a un medicamento puede variar significativamente debido a diversos factores:

• El uso de anticoagulantes: Puede influir en la seguridad y eficacia de otros fármacos, aumentando el riesgo de hemorragias con ciertos medicamentos.
• El tipo de AINE: Diferentes AINEs tienen perfiles de seguridad y eficacia distintos, afectando la respuesta y los posibles efectos adversos.
• La dosis y la vía de administración: Determinan la concentración del fármaco en el organismo y la rapidez de su efecto.
• La edad de la persona a la cual se administran: Las diferencias fisiológicas entre niños, adultos y ancianos afectan la farmacocinética y farmacodinamia.
• El tiempo de administración: Algunos fármacos son más efectivos o seguros si se administran en momentos específicos del día (cronofarmacología).

Clasificación de Medicamentos Comunes y sus Usos

1. Analgésicos Antiinflamatorios No Esteroideos (AINEs)

• Definición: Medicamentos que reducen el dolor leve a moderado y la inflamación.
• Ideas Importantes:
  • Alivian el síntoma (dolor), pero no la causa subyacente.
  • Útiles en enfermedades agudas y crónicas.
  • Algunos pueden prevenir la formación de trombos (ej. ácido acetilsalicílico a dosis bajas).
• Efectos Adversos Gastrointestinales: Pueden causar úlceras, diarrea y hemorragias, especialmente con uso prolongado, dosis altas, administración por vía oral, en adultos mayores y en combinación con anticoagulantes.
• Ejemplos de Medicamentos: Ácido acetilsalicílico (aspirina), diclofenaco, naproxeno, ibuprofeno.

2. Antiinflamatorios Esteroideos (Corticoides)

• Definición: Fármacos que controlan la inflamación, análogos a hormonas naturales producidas por las glándulas suprarrenales. Tienen un potente efecto inmunosupresor.
• Ideas Importantes:
  • Su uso es limitado debido a sus numerosos efectos adversos.
  • Pueden causar el síndrome de Cushing (síntomas característicos: cara de luna llena, extremidades delgadas, obesidad central, hipertensión, hiperglucemia, debilidad muscular).
  • El tratamiento del síndrome de Cushing inducido por corticoides implica la retirada gradual del fármaco bajo supervisión médica.
• Ejemplos de Medicamentos: Prednisona, dexametasona, hidrocortisona.

3. Antipiréticos

• Definición: Medicamentos que reducen la fiebre a niveles normales, sin tratar la causa subyacente de la misma.
• Ideas Importantes:
  • Se administran cuando la fiebre supera los 38°C.
  • La temperatura corporal promedio normal en una persona varía de 36.1 a 37°C. Si la lectura de este signo es superior a 37.1°C pero inferior a 37.9°C, se considera un estado febril. Si la temperatura rebasa los 38°C, se le denomina fiebre o hipertermia.
  • Algunos también poseen efectos analgésicos o antiinflamatorios (ej. metamizol, ibuprofeno).
  • Es importante mantener una adecuada hidratación durante la fiebre.
  • Administración con precaución en embarazadas, personas con gastritis o alergias conocidas.
• Ejemplos de Medicamentos: Aspirina, paracetamol, metamizol, ibuprofeno.

4. Anestésicos

• Definición: Fármacos que bloquean el impulso nervioso, causando insensibilidad (pérdida de la sensación) o inconsciencia.
• Ideas Importantes:

  • Anestésicos Locales

    Bloquean los nervios de una zona específica del cuerpo, siendo usados en cirugías menores o procedimientos dentales. El paciente permanece consciente. El efecto depende de las características químicas del fármaco, el tamaño del nervio, la cantidad administrada y el tipo de nervio.

  • Anestésicos Generales

    Causan inconsciencia y pérdida total de la sensibilidad, siendo usados en cirugías complejas. Su administración puede ser intravenosa o inhalatoria. Presentan riesgo de paro cardiorrespiratorio, por lo que requieren administración y supervisión constante por un anestesiólogo.

• Ejemplos de Medicamentos:
  • Locales: Lidocaína, mepivacaína, bupivacaína.
  • Generales: Propofol, etomidato, ketamina, óxido nitroso, halotano, isoflurano, sevoflurano.

5. Antibióticos

• Definición: Fármacos que eliminan o inhiben el crecimiento de infecciones bacterianas. Se clasifican en bactericidas (matan bacterias) y bacteriostáticos (impiden su reproducción). Alexander Fleming (1881-1955) descubrió la penicilina, el primer antibiótico.
• Ideas Importantes:
  • Mecanismos de acción bactericidas: Alteran la membrana citoplasmática, inhiben la formación de la pared celular o alteran el metabolismo del ADN bacteriano.
  • Mecanismo de acción bacteriostáticos: Impiden la síntesis de proteínas bacterianas, deteniendo su crecimiento.
  • Su eficacia varía según el tipo de bacteria y la infección.
  • Pueden administrarse por vías diversas (oral, intravenosa, tópica, etc.).
  • No son efectivos contra infecciones causadas por hongos, virus o parásitos.
  • Existen antibióticos de amplio espectro (actúan contra muchos tipos de bacterias) y de espectro reducido (más específicos).
  • El uso inadecuado o excesivo puede causar resistencia bacteriana, un problema de salud pública global.
• Ejemplos de Medicamentos: Penicilina (descubierta por Alexander Fleming), dicloxacilina, eritromicina, clindamicina, tetraciclina, amoxicilina.