Corticoides y otros analgésicos: Cortisol o hidrocortisona es el más importante. También están la cortisona, prednisona, dexametasona, parametasona, budesonida, triamcinolona, deflazacort, 6-Met prednisona y betametasona. Mecanismo de acción: 1. Atraviesan la membrana celular y se unen a receptor intracelular. 2. Migran al núcleo donde actúan sobre el ADN favoreciendo la expresión o inhibición de proteínas que tendrán efecto antiinflamatorio o inmunosupresor. 3. La proteína anexina inhibe la fosfolipasa A2. Es la enzima que transforma los fosfolípidos de membrana en ac. araquidónico para la posterior formación de PG, tromboxanos, leucotrienos y lipoxinas. 4. Por ello son más eficaces los corticoides ya que inhiben toda la cascada (también formación lipoxinas y leucotrienos por inhibición de la LOX-lipooxigenasa) y no solo a la COX como los AINES.

En pacientes asmáticos se mandan corticoides por vía tópica, porque inhiben los leucotrienos que actúan en el asma.

Los antileucotrienos actúan sobre los leucotrienos. Crisis asmática.

EFECTOS FARMACOLÓGICOS

Efectos metabólicos (hiperglucemia), porque estimulan gluconeogénesis.

Efectos musculoesqueléticos (¯ masa muscular). Intervienen en la liberación de aminoácido a partir de proteínas.

Efectos balance hidroelectrolítico (retención de agua y sodio). Los mineralocorticoides especialmente, como la aldosterona.

Efectos antiinflamatorios

Efectos inmunosupresores

CLASIFICACIÓN POR DURACIÓN DEL EFECTO

ACCIÓN CORTA (6-8 HORAS): cortisona, hidrocortisona.

ACCIÓN INTERMEDIA (18-36 HORAS): prednisona, prednisolona, metilprednisolona, triamcinolona, deflazacort. Budesonida y beclometasona son corticoides de uso inhalatorio en enfermedades alérgicas de acción intermedia.

ACCIÓN LARGA (36-54 horas): dexametasona, betametasona

Coincide esta clasificación con la potencia antiinflamatoria de los corticoides. Cortisona e hidrocortisona son de potencia baja.

Hay una clasificación que si a la cortisona e hidrocortisona se le da un valor 1, a los de acción intermedia tendría un valor de potencia de 5, y los de acción larga serían los de más potencia antiinflamatoria, sería un 20.

Los corticoides los suelen dar los dermatólogos. Para muchas afecciones se usan los de potencia baja, para una reacción alérgica, un paciente asmático, se usarían de potencia media, como prednisolona.

EFECTOS ADVERSOS

Supresión de la respuesta a la infección. Tienen efectos inmunosupresores, sobre todo por vía inhalatoria. En asmáticos que inhalan corticoides pueden tener infecciones laringeas de tipo candidiasis.

Supresión de la síntesis de glucocorticoides endógenos. También se ha comprobado que hay una relación con síntomas depresivos.

Efectos metabólicos. Retención de agua y sodio, hiperglucemia, aumento de peso…

Osteoporosis

Síndrome de Cushing.

Todos tras administración prolongada.

Síndrome Cushing

Aparece por una exposición prolongada a corticoides endógenos o exógenos. Cursa con síntomas como alteraciones en la visión, como cataratas, disminución anómala de la grasa corporal con depósitos abdominales.

Piel fina, dificultad para coagular (al inhibir la fosfolipasa A2 no se produce TX que interviene en la coagulación) y cicatrizar.

APLICACIONES CLÍNICAS

Antiinflamatorio de piel y mucosas: trastornos de piel, eczemas (vía tópica)

Enfermedades pulmonares: asma, EPOC (inhalados)

Reacciones alérgicas graves (parenteral). En reacciones alérgicas graves los corticosteroides se pueden dar con adrenalina (porque es broncodilatadora) y el antihistamínico para controlar el prurito y afecciones cutáneas.

Enfermedades con componente inflamatorio e inmune: artritis reumatoide (oral), lupus

Inflamación tracto digestivo: Crohn.

Enfermedades oculares: conjuntivitis alérgica (colirio)

Rinitis alérgica (vía nasal)

Hemorroides (vía rectal).

Administración puede ser por vía tópica, oral, inhalatoria o parenteral

CORTICOIDES PARENTERALES EN AFECCIONES REUMÁTICAS

Vía intramuscular o intraarticular

Indicaciones: osteoartritis postraumática, sinovitis de osteoartritis, artritis reumatoide, bursitis aguda y subaguda, epicondilitis, tenosinovitis aguda inespecífica, artritis gotosa aguda, artritis psoriásica, espondilitis anquilosante y artritis reumatoide juvenil.

No debe utilizarse para uso intravenoso. El paciente puede morir. El fármaco no está disuelto, está en suspensión.

OTROS ANALGÉSICOS

CAPSAICINA

Sustancia natural obtenida de plantas Capsicum. Es un agente irritante. La irritación consiste en aplicar un estímulo irritante para evitar la percepción del dolor. No son analgésicos pero producen analgesia.

Interactúa sobre receptor vaniloide potencial transitorio (TRPV1) a nivel de neuronas sensitivas de fibra C. Es un agonista. Se expresa en nociceptores. La capsaicina actúa como agonista produciendo inicialmente sensación de dolor e irradiación. La estimulación continua de este receptor produce una degradación de los nociceptores.

La exposición prolongada estimula inicialmente y luego desensibiliza

También produce depleción local de sustancia P

Aplicación tópica en crema. Inicialmente tienen un efecto irritante y quemazón. Tratamiento complementario en pacientes con artrosis.

OTROS AGENTES IRRITANTES

Alcanfor, mentol, nicotinato de metilo, esencia de trementina. Provocan un estímulo de irritación que enmascara el dolor.

Son agentes rubefacientes. Provocan vasodilatación y calor. El mentol no es rubefaciente, es refrescante, provoca analgesia por la estimulación de receptores del frío.

Indicados en afecciones dolorosas de articulaciones, músculos, tendones.

Terapia complementaria, nunca fármacos de 1ª elección

RAM: prurito, rubor, calor

FITOTERAPIA

• Harpagofito (Harpagophytum procumbens) en

afecciones reumáticas son las probadas

• Sauce (Salix alba) evidencia científica.

• Arnica (Arnica montana). En crema por vía tópica.

No se puede usar por vía oral por ser muy tóxica.

• Uña de gato (Uncaria tomentosa)

• Gaulteria (Gaulteria procumbens)

• Ortiga (Urtica dioica)

• Ulmaria (Filipendula ulmaria)

• Grosellero negro (Ribes nigrum)